藥物化學(xué)

定　價：￥56.00

作　者：	主編：彭司勛
出版社：	中國醫(yī)藥科技出版社
叢編項：	普通高等教育藥學(xué)類規(guī)劃教材
標　簽：	預(yù)防醫(yī)學(xué)/衛(wèi)生學(xué)

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ISBN：	9787506717793	出版時間：	1999-08-01	包裝：	簡裝本
開本：	16開	頁數(shù)：	556	字數(shù)：

內(nèi)容簡介

　　本書共分18章，按藥理作用或藥效分類，介紹各類重要藥物的發(fā)現(xiàn)過程、結(jié)構(gòu)特征、合成路線、作用機理、主要用途、構(gòu)效關(guān)系等。本次修訂本除保持第二版（彭司勛主編，化學(xué)工業(yè)出版社，1988）的基本結(jié)構(gòu)、體例外，對內(nèi)容作了較大的調(diào)整，充實了新的知識，淘汰了舊的部分。例如，增加了“藥物代謝”和“藥物生物技術(shù)”兩章，以擴大學(xué)生的知識面。各章均附有參考文獻或選讀文獻，可供進一步學(xué)習(xí)。本書除作高等醫(yī)藥院校藥物化學(xué)、藥學(xué)等專業(yè)的教材外，也可供從事醫(yī)藥科研、生產(chǎn)、醫(yī)院藥房或其他藥學(xué)工作者參考。片斷：芎嗪、粉防己堿、毛冬青甲素?？汞懰帲呵噍锼丶捌溲苌铩p氫青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯，它們的結(jié)構(gòu)和已知的抗瘧藥不同，為含有過氧基的倍半萜內(nèi)酯，打破了抗瘧藥基本結(jié)構(gòu)的傳統(tǒng)概念，為抗瘧藥研究開辟了新的領(lǐng)域。青蒿素對惡性瘧，尤對氯喹耐藥的腦型瘧有較好的療效，這是天然有效成分通過結(jié)構(gòu)改造尋找新藥最成功的事例。此外還研制成功新的抗瘧藥——苯芴醇和磷酸萘酚喹，使我國抗瘧藥的研究處于世界領(lǐng)先地位。抗寄生蟲藥：呋喃丙胺、鶴草酚和咪唑酸酯。計劃生育藥：結(jié)晶天花粉蛋白用于引產(chǎn)，棉酚是我國首先發(fā)現(xiàn)的男性抗生育藥，因易引起低血鉀癥而未在臨床正式應(yīng)用，我國對其化學(xué)，作用機理和毒理等進行了系統(tǒng)研究。合成的五味子丙素中間體——聯(lián)苯雙酯能降低SGPT，對肝臟有保護作用。從唐古特山莨菪分離出兩個新生物堿——山莨菪堿和樟柳堿，前者用于中毒性休克和改善微循環(huán)障礙，后者為膽堿能神經(jīng)阻滯藥。鎮(zhèn)痛藥：延胡索乙素和二氫埃托啡。利福定是半合成抗結(jié)核的新抗生素。二巰基丁二酸鈉是我國第一個進入國際市場的廣譜金屬解毒劑。基礎(chǔ)研究方面，如人工全合成牛胰島素，天花粉蛋白的化學(xué)——一級結(jié)構(gòu)、二級結(jié)構(gòu)、空間結(jié)構(gòu)的研究，羥甲芬太尼——新的μ阿片受體激動劑，新的鉀通道阻滯劑——氯化芐基四氫巴馬汀等。藥物設(shè)計是藥物研究的中心環(huán)節(jié)，也是藥物化學(xué)的重要發(fā)展趨勢。70年代以后，我國開始這一領(lǐng)域的研究，從Hansch方法發(fā)展到以藥物和生物大分子三維結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)的3D－QSAR，有力地促進了新藥研究水平的提高。綜上所述，可以看出新中國成立后，藥物化學(xué)取得了很大的成就。隨著醫(yī)藥發(fā)展，“九五”計劃和2010年長遠規(guī)劃的制定，“科教興藥”戰(zhàn)略的實施，藥物化學(xué)必將得到進一步發(fā)展，創(chuàng)制出更好的新藥，為保障人民健康、促進醫(yī)藥工業(yè)持續(xù)發(fā)展服務(wù)。四、藥物的研究和開發(fā)（DrugResearchandDevelopment）國際上現(xiàn)有化學(xué)原料藥為3500～4000種。其中合成藥約50％，動植物有效成分約占30％，生化或微生物藥物約占12％，無機藥物約占8％。一般認為目前大多數(shù)疾病，沒有得到較滿意的藥物治療。一些常見或危害較大的疾病，如腫瘤、心（腦）血管病、中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、病毒和嚴重感染、艾滋病、老年疾病和計劃生育藥物等，還需要研制高效、低毒、質(zhì)優(yōu)的新藥。藥物研究是一項綜合性的探索工作，是一種創(chuàng)造性勞動，必須多學(xué)科相互配合。除藥學(xué)外，還需要生物學(xué)科、化學(xué)學(xué)科和臨床醫(yī)學(xué)等協(xié)作。藥物研究階段，各學(xué)科和各個環(huán)節(jié)相互關(guān)系可用示意圖表示（圖1－1）。發(fā)現(xiàn)有效化合物是研究的基礎(chǔ)，如前述可來自多方面，須先確定其性質(zhì)和結(jié)構(gòu)，通過生物系統(tǒng)的各項試驗，了解化合物的藥效、毒理、代謝以及與機體的相互作用，然后進行構(gòu)效關(guān)系的研究。上述信息反饋既可對新化合物的設(shè)計提供參考，又可進一步了解作用機制，為設(shè)計生物系統(tǒng)試驗指出方向。概括地說，研究工作是藥物設(shè)計、生物系統(tǒng)試驗和構(gòu)效關(guān)系三者的循環(huán)過程，它包括了有關(guān)學(xué)科的相互配合。藥物開發(fā)是在實驗室研究的基礎(chǔ)上，進行生產(chǎn)準備的各項研究。如生產(chǎn)工藝、中試放大、“三廢”處理、技術(shù)經(jīng)濟指標、市場信息等，使研究成果盡快地轉(zhuǎn)化為產(chǎn)品。所以藥物開發(fā)是將藥物有關(guān)的基礎(chǔ)研究和應(yīng)用研究的成果進行產(chǎn)業(yè)化，轉(zhuǎn)化為現(xiàn)實生產(chǎn)力，創(chuàng)造社會效益和經(jīng)濟效益。藥物的研究和開發(fā)包括著兩個階段，雖然在技術(shù)研究方面兩個過程有很多重疊。但仍各有側(cè)重，研究階段強調(diào)學(xué)術(shù)和技術(shù)意義，開發(fā)階段則較強調(diào)市場價值和經(jīng)濟意義。綜上所述，開發(fā)是藥物研究與生產(chǎn)之間的重要環(huán)節(jié)，科學(xué)的開發(fā)過程除技術(shù)問題外，還涉及經(jīng)濟學(xué)、商品學(xué)、統(tǒng)計學(xué)和市場分析等一系列社會學(xué)科。一個新藥的研究和開發(fā)投資較大，周期也較長，一般可分為下述四個階段。（1）制訂研究計劃和制備化合物根據(jù)社會需要和科學(xué)發(fā)展水平，在了解國內(nèi)外研究動態(tài)和發(fā)展趨勢的基礎(chǔ)上，制定嚴密的新藥研究計劃和實驗設(shè)計。然后進行化學(xué)合成或天然產(chǎn)物提取，所得化合物，確定其結(jié)構(gòu)和有關(guān)性質(zhì)。所以，這一階段是調(diào)查研究、收集資料、整理文獻、制定計劃、進行實驗，制備化合物，為下階段提供研究的物質(zhì)基礎(chǔ)。（2）篩選和臨床前研究首先用實驗動物進行篩選。在眾多合成或提取的化合物中，可能只有幾個化合物具有所期望的活性。根據(jù)當前情況，有針對性地進行多項藥理指標的篩選仍很必要，有些藥物是從隨機篩選中發(fā)現(xiàn)的。篩選時盡可能模擬病理和治療過程來選擇實驗動物模型，盡量縮短動物和臨床間的差距。目前我們的篩選方法、動物種屬、質(zhì)量和動物飼養(yǎng)條件，與國外比較還有距離，已引起有關(guān)部門的重視，正在積極籌建國家篩選中心。經(jīng)過篩選出的有效的化合物要進行臨床前的系統(tǒng)藥理、藥代動力學(xué)、生化和毒理的全面研究。這是關(guān)系藥物能否過渡到臨床，保證用藥安全有效的重要階段。藥效學(xué)實驗要保證藥品的效用確切。對新藥安全性評價的毒理學(xué)研究要很重視，須進行慢性毒性試驗和致畸、致突變、致癌等“三致”試驗。然后進行體內(nèi)生化代謝和藥代動力學(xué)的研究，設(shè)計合適的劑型，制訂質(zhì)量標準。由于實驗動物和人有差距，進入臨床試驗前，首先要在少數(shù)健康人（志愿者）身上以小劑量觀察耐受性，如沒有出現(xiàn)不應(yīng)有的副作用，逐漸增加劑量到預(yù)期的治療范圍。同時，進一步完善質(zhì)量標準和劑型研究，經(jīng)新藥審評委員會審核，衛(wèi)生部門批準后，才能進入臨床試驗。本書前言前言現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的進步和學(xué)科的相互滲透，促進了藥物化學(xué)的迅速發(fā)展，藥物化學(xué)內(nèi)容日益車富。這次修訂的原則是，作為藥物化學(xué)專業(yè)的教材，內(nèi)容應(yīng)緊密結(jié)合專業(yè)培養(yǎng)目標要求，同時也兼顧藥學(xué)類專業(yè)的選用。除保持第二版（彭司勛主編，化學(xué)工業(yè)出版社，1988）的基本結(jié)構(gòu)、體例外，根據(jù)多年來的教學(xué)實踐，并參考了國外新近出版的藥物化學(xué)教材和參考書（W.O.Foyeetal.ThePrinciplesofMedicinalChemistry，4thEd，1995；C.R.Ganellinetal.MedicinalChemistry2ndEd.1993；K.LarsenP.etal.ATextbookofDrugDesignandDevelopment，2nd.Ed.1996；M.E.Wolf.Burger＇sMedicinalChemistryandDrugDiscoveryVol.1PrinciplesandPractice，5thEd，1995），對內(nèi)容作了較大的調(diào)整，充實了新的知識，淘汰了舊的部分。例如增加了“藥物代謝”和“藥物生物技術(shù)”兩章，以擴大學(xué)生的知識面；考慮已有療效好的新抗菌藥問世，將第二版中磺胺藥物與抗病原性微生物藥兩章合并為“抗菌藥和抗病毒藥”一章；有些章節(jié)的內(nèi)容已重新改寫，力求更符合教材要求，全書共計十八章。參加這次修訂的有華西醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院、上海醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院、沈陽藥科大學(xué)、北京醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院、第二軍醫(yī)大學(xué)藥學(xué)院和中國藥科大學(xué)等院校。修訂過程中編者均兢兢業(yè)業(yè)，認真編寫，但限于業(yè)務(wù)水平和教學(xué)經(jīng)驗，可能仍有疏漏之處，請讀者和各院校使用中提出寶貴意見，以便再次修訂和充實。這次修訂得到上述各院校的支持，在此表示衷心的謝意。彭司勛1997年8月于南京

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圖書目錄

     目錄
   第一章緒論
    一藥物化學(xué)的研究內(nèi)容和任務(wù)
    二藥物化學(xué)發(fā)展簡史
    三建國后我國藥物化學(xué)的發(fā)展和成就
    四藥物的研究和開發(fā)
    五藥物的質(zhì)量和標準
   第二章藥物代謝
    第一節(jié)I相代謝
    一氧化反應(yīng)
    二還原反應(yīng)
    三水解反應(yīng)
    第二節(jié)Ⅱ相代謝
    一葡萄糖醛酸結(jié)合
    二硫酸結(jié)合
    三氨基酸結(jié)合
    四谷胱甘肽或巰基尿酸結(jié)合
    五甲基化反應(yīng)
    六乙?；磻?yīng)
    第三節(jié) 藥物代謝的影響因素及在新藥開發(fā)中的作用
    一影響藥物代謝的因素
    二藥物代謝與新藥研究
   第三章麻醉用藥
    第一節(jié) 全身麻醉藥
    一吸入性全身麻醉藥
    二非吸入性全身麻醉藥
    第二節(jié) 局部麻醉藥
    一局部麻醉藥的發(fā)展
    二局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系
    第三節(jié) 肌肉松弛藥
    一骨骼肌松弛藥
    二中樞性肌肉松弛藥
   第四章鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮和抗癲癇藥
    第一節(jié) 鎮(zhèn)靜、催眠和抗焦慮藥
    一巴比妥類藥物
    二苯并二氮雜草類藥物
    三其它結(jié)構(gòu)類型藥物
    第二節(jié) 抗癲癇藥
   第五章神經(jīng)—精神病治療藥
    第一節(jié) 抗精神病藥
    一吩噻嗪類
    二硫雜蒽類
    三二苯并氮雜艸卓類
    四丁酰苯類
    五二苯丁基哌啶類
    六苯甲酰胺類
    第二節(jié) 抗抑郁藥
    一三環(huán)類化合物
    二新型結(jié)構(gòu)抗抑郁藥
    三單胺氧化酶抑制劑
    第三節(jié) 老年癡呆與促智藥物
   第六章解熱鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)痛藥
    第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥與非甾體消炎藥
    一解熱鎮(zhèn)痛藥
    二非甾體消炎藥
    三抗痛風藥
    第二節(jié) 鎮(zhèn)痛藥
    一嗎啡及其衍生物
    二合成鎮(zhèn)痛藥
    三阿片受體和阿片樣物質(zhì)
   第七章擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥
    第一節(jié) 擬腎上腺素藥物
    一擬腎上腺素藥物
    二選擇性α受體激動劑
    三選擇性β受體激動劑
    四腎上腺素受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系
    第二節(jié) 抗腎上腺素藥
    一 α受體阻斷藥
    二 β受體阻斷藥
    三對α和β受體都有阻斷作用的藥物
    四影響腎上腺素能神經(jīng)介質(zhì)儲存和釋放的藥物
   第八章擬膽堿藥和抗膽堿藥
    第一節(jié) 擬膽堿藥
    一直接作用于膽堿受體的擬膽堿藥
    二乙酰膽堿酯酶抑制劑
    三有機磷酸酯的抗膽堿酯酶作用和膽堿酯酶復(fù)能藥
    第二節(jié) 抗膽堿藥
    一顛茄生物堿
    二合成抗膽堿藥
    三藥效基團模型和M受體模型
   第九章心血管藥物
    第一節(jié) 強心藥
    一強心甙類
    二非強心甙類
    第二節(jié) 抗心律失常藥
    第三節(jié) 抗高血壓藥物
    一利尿藥
    二交感神經(jīng)抑制劑
    三血管擴張藥
    四鈣通道阻滯劑
    五血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑
    第四節(jié) 降血脂藥
    一煙酸類
    二苯氧乙酸類
    三他汀類
    四其它類型
   第十章抗過敏藥和抗?jié)兯?br />     第一節(jié) 組胺H1受體拮抗劑
    一經(jīng)典的H1受體拮抗劑
    二非鎮(zhèn)靜H1受體拮抗劑
    三組胺H1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系
    第二節(jié) 組胺H2受體拮抗劑
    一結(jié)構(gòu)類型
    二組胺H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系
    第三節(jié) 質(zhì)子泵抑制劑
   第十一章抗寄生蟲病藥
    第一節(jié) 驅(qū)腸蠕蟲藥
    一驅(qū)腸線蟲藥
    二驅(qū)絳蟲藥
    第二節(jié) 抗血吸蟲病及抗絲蟲病藥
    一抗血吸蟲病藥
    二抗絲蟲病藥
    第三節(jié) 抗瘧藥
    一作用于瘧原蟲各生活周期的抗瘧藥
    二抗瘧藥的研究進展
   第十二章抗菌藥及抗病毒藥
    第一節(jié) 抗菌藥
    一磺酰胺類及有關(guān)藥物
    二喹諾酮類抗菌藥
    三抗真菌藥
    四抗結(jié)核及抗麻風病藥
    五消毒防腐藥
    第二節(jié) 抗病毒藥
    一金剛烷胺類
    二核苷類
    三其它類
   第十三章抗腫瘤藥
    第一節(jié) 烷化劑
    一氮芥類
    二乙撐亞胺類
    三甲磺酸酯及六元醇衍生物
    四亞硝基脲類
    五肼類和三氮烯咪唑類
    第二節(jié) 抗代謝物
    一嘧啶拮抗物
    二嘌吟拮抗物
    三葉酸拮抗物
    第三節(jié) 抗腫瘤抗生素
    一肽類抗生素
    二醌類抗生素
    第四節(jié) 抗腫瘤的植物藥有效成分及其衍生物
    一長春堿類
    二紫杉烷類
    三喜樹堿類
    四鬼臼毒素類
    第五節(jié) 其它抗腫瘤藥
    一二氧哌嗪類
    二金屬鉑配合物
   第十四章抗生素
    第一節(jié) β—內(nèi)酰胺類抗生素
    一青霉素類及半合成青霉素類
    二頭孢菌素類及半合成頭孢菌素類
    三頭霉素（甲氧頭孢菌素）及氧頭孢菌素
    四非典型β—內(nèi)酰胺抗生素和β—內(nèi)酰胺酶抑制劑
    五 β—內(nèi)酰胺類抗生素的作用機理
    第二節(jié) 氨基糖甙類抗生素
    一鏈霉素類
    二卡那霉素及其衍生物
    三慶大霉素類
    四新霉素類
    五氨基環(huán)醇類
    第三節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
    一紅霉素及其衍生物
    二麥迪霉素類
    三螺旋霉素及乙酰螺旋霉素
    第四節(jié) 多肽多烯類抗生素
    一多肽抗生素
    二多烯抗生素
    第五節(jié) 四環(huán)素類抗生素
    一天然四環(huán)素類抗生素
    二半合成四環(huán)素類抗生素
    第六節(jié) 其他抗生素
    一氯霉素及其衍生物
    二林可酰胺類
    三其他類
   第十五章維生素和輔酶
    第一節(jié) 水溶性維生素
    第二節(jié) 脂溶性維生素
    一維生素A類
    二維生素D類
    三維生素E類
    四維生素K類
   第十六章激素
    第一節(jié) 前列腺素
    第二節(jié) 肽類激素
    第三節(jié) 甾體激素
    一概述
    二雌性激素
    三雄性激素及同化激素
    四孕激素
    五抗孕激素
    六甾體避孕藥
    七腎上腺皮質(zhì)激素
   第十七章藥物設(shè)計概述
    第一節(jié) 先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)
    一天然有效成分
    二改進現(xiàn)有藥物
    三隨機篩選和偶然發(fā)現(xiàn)
    四組合化學(xué)
    第二節(jié) 藥物設(shè)計基礎(chǔ)
    一理化性質(zhì)與生物活性
    二結(jié)構(gòu)特征與生物活性
    三先導(dǎo)化合物優(yōu)化方法
    第三節(jié) 定量構(gòu)效關(guān)系
    一 Hansch分析
    二 FreeWilson模型
    三分子連接性
    四其它方法
    五定量構(gòu)效關(guān)系的應(yīng)用
    第四節(jié) 合理藥物設(shè)計
    一合理藥物設(shè)計的理論基礎(chǔ)
    二合理藥物設(shè)計的基本方法
   第十八章藥物生物技術(shù)
    第一節(jié) 重組DNA技術(shù)
    一載體和目的基因的分離
    二限制性內(nèi)切酶的應(yīng)用
    三載體和目的基因連接成重組體
    四重組體的轉(zhuǎn)化
    五 DNA重組體的篩選與鑒定
    六基因表達
    第二節(jié) 基因工程藥物的開發(fā)與應(yīng)用
    第三節(jié) 生物技術(shù)藥物的一般性質(zhì)
    一重組蛋白質(zhì)類藥物的化學(xué)穩(wěn)定性
    二重組蛋白質(zhì)類藥物的物理穩(wěn)定性
    第四節(jié) 單克隆抗體技術(shù)
    一免疫球蛋白
    二單克隆抗體制備技術(shù)原理
    三單克隆抗體的主要醫(yī)藥用途
    第五節(jié) 生物技術(shù)與新藥研究
    一生物技術(shù)與合理的藥物設(shè)計
    二建立新的藥理模型和實驗方法
    三反義藥物
    四基因治療
   中文索引
   英文索引